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這兩天鄰居王阿姨時(shí)常覺(jué)得自己身體乏力，活動(dòng)一會(huì)兒就覺(jué)得腰腿疼痛，前往醫(yī)院就診后，醫(yī)生告訴她得了絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥，并告訴她有一種叫“唑來(lái)膦酸”的藥物可以治療，而且一年只需要給藥一次即可，王阿姨心想：真的有那么神奇，一年只需給藥一次就可以治療骨質(zhì)疏松？半信半疑之下，王阿姨向我說(shuō)起了這事。那么，今天小馮藥師就來(lái)詳細(xì)介紹一下“唑來(lái)膦酸”這個(gè)藥。
01、唑來(lái)膦酸是什么藥？
雙膦酸鹽類(lèi)藥物是近年來(lái)廣為使用的一類(lèi)藥物，對(duì)老年性骨質(zhì)疏松的預(yù)防和治療有顯著作用�，F(xiàn)在人工合成的雙膦酸鹽類(lèi)藥物有10多種，而唑來(lái)膦酸是咪唑雜環(huán)類(lèi)的第三代雙膦酸類(lèi)藥物，主要作用于人體骨骼，通過(guò)對(duì)破骨細(xì)胞的抑制，從而抑制骨吸收。唑來(lái)膦酸靜脈注射后可以迅速分布于骨骼當(dāng)中，優(yōu)先聚集于高骨轉(zhuǎn)化部位，是目前最高效的雙膦酸類(lèi)藥物。
02、注意！劑量不同，唑來(lái)膦酸適應(yīng)癥和用法會(huì)不一樣。
國(guó)內(nèi)上市的唑來(lái)膦酸有兩種規(guī)格：5mg和4mg。雖然只相差1mg，但臨床適應(yīng)證、用法用量及價(jià)格卻相差甚遠(yuǎn)。
治療骨質(zhì)疏松癥時(shí)，一年給藥1次即可。對(duì)于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛，則需3～4周一次。像王阿姨這種絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，此時(shí)選用5mg規(guī)格的唑來(lái)膦酸是再合適不過(guò)的了。
由于唑來(lái)膦酸具有高度骨親和力，進(jìn)入體內(nèi)后被骨組織迅速吸收，能優(yōu)先被運(yùn)到骨質(zhì)破壞部位，藥物緩慢釋放入血，維持一定的血藥濃度，以原型從腎臟排泄，不被降解。具有強(qiáng)大的吸附力，藥物的脫落率很低，并且少量脫落出來(lái)的藥物可以通過(guò)強(qiáng)大的再吸附作用而重被骨組織吸收，這是唑來(lái)膦酸可以每月甚至每年使用1次的原因。
或許有朋友就會(huì)問(wèn)了，5mg和4mg規(guī)格，兩者僅差1mg，價(jià)格又相差那么多，藥理作用又是相同的，能不能用4mg規(guī)格代替5mg規(guī)格來(lái)治療骨質(zhì)疏松，這樣可以省不少錢(qián)呢？
相關(guān)臨床研究發(fā)現(xiàn)，5mg唑來(lái)膦酸能在1年內(nèi)持續(xù)有效抑制患者的骨堿性磷酸酶水平，而使用4mg劑量者，約37.5%無(wú)法在1年內(nèi)持續(xù)發(fā)揮作用，而且個(gè)體差異大，這些患者仍存在骨折風(fēng)險(xiǎn)。因此，臨床醫(yī)生在開(kāi)具唑來(lái)膦酸時(shí)，應(yīng)結(jié)合患者疾病選用合適劑量的品種，切不可混淆使用哦！
03、唑來(lái)膦酸可能發(fā)生的，不良反應(yīng)有哪些？
在使用唑來(lái)膦酸的過(guò)程中常會(huì)發(fā)生許多不良反應(yīng)。該藥最常見(jiàn)的用藥后癥狀包括：發(fā)燒（18.1%）、肌痛（9.4%）、流感樣癥狀（7.8%）、關(guān)節(jié)痛（6.8%）、頭痛（6.5%），絕大多數(shù)出現(xiàn)于用藥后3天內(nèi)。這些癥狀絕大多數(shù)為輕到中度，并在出現(xiàn)不良事件后1-3天內(nèi)緩解。
發(fā)熱是發(fā)生率較高的不良反應(yīng)。這可能是因?yàn)檫騺?lái)膦酸對(duì)法尼基焦磷酸（FPP）合成酶的抑制力較強(qiáng)，致使二甲基丙烯和異戊烯基磷酸累積在細(xì)胞內(nèi)，對(duì)細(xì)胞γδT 活化、增殖起間接激活作用，促使其釋放腫瘤壞死因子－α( TNF－α) 和白細(xì)胞介素6(IL－6) ，進(jìn)而導(dǎo)致體溫上升，所以可使用非甾體抗炎藥來(lái)對(duì)癥治療。
04、使用唑來(lái)膦酸有什么禁忌癥？
（1）對(duì)唑來(lái)膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成份中任何一種輔料過(guò)敏者禁用。低鈣血癥患者在接受唑來(lái)膦酸治療前，需服用足量的鈣和維生素D。
（2）動(dòng)物研究表明，唑來(lái)膦酸存在生殖毒性，對(duì)人類(lèi)潛在的危險(xiǎn)還不明確，因此禁用于妊娠和哺乳期婦女。
（3）因?yàn)槿鄙侔踩院陀行詳?shù)據(jù)，不建議在兒童和18周歲以下青少年使用。
（4）嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率＜35ml/min)不建議使用唑來(lái)膦酸，用藥前最好先評(píng)估血清肌酐水平，唑來(lái)膦酸不能被人體代謝，因此肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。
（5）對(duì)伴有頜骨骨壞死危險(xiǎn)因素(如腫瘤、化療、放療、皮質(zhì)激素治療、口腔衛(wèi)生狀況差)的患者使用唑來(lái)膦酸進(jìn)行治療前，應(yīng)考慮進(jìn)行口腔檢查并采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。在治療中，這些患者應(yīng)盡量避免進(jìn)行牙科手術(shù)。
05、唑來(lái)膦酸使用過(guò)程中，還需要注意什么？
（1）唑來(lái)膦酸注射液通過(guò)靜脈輸注，輸注時(shí)間不少于15min，嚴(yán)格控制靜脈滴注的劑量和時(shí)間，并規(guī)范輸液性操作，以降低唑來(lái)膦酸不良反應(yīng)發(fā)生率。
（2）輸注唑來(lái)膦酸注射液前，需適當(dāng)補(bǔ)水，特別是同時(shí)接受利尿劑治療的患者。
（3）唑來(lái)膦酸不能與其他鈣制劑或其他二價(jià)離子注射劑同時(shí)使用, 因?yàn)檫騺?lái)膦酸能和這些離子形成絡(luò)合物, 使輸液中出現(xiàn)沉淀, 應(yīng)與其它藥品分開(kāi)進(jìn)行單次靜脈輸注。
（4）唑來(lái)膦酸有很強(qiáng)的降鈣作用，因此使用前建議每日補(bǔ)充鈣元素和維生素D，這樣可以防止低血鈣的發(fā)生，減少不良反應(yīng)。
（5）輸注唑來(lái)膦酸注射液之前，可以正常飲食，食物不影響吸收哦。
（6）如果因?yàn)楦鞣N原因，沒(méi)有及時(shí)按療程輸注唑來(lái)膦酸，可以先聯(lián)系醫(yī)生或藥師。
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